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对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星其药效提高的主要影响因素是()
A.立体效应
B.电荷效应
C.空间位阻效应
D.代谢
E.解离
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A.立体效应
B.电荷效应
C.空间位阻效应
D.代谢
E.解离
第1题
A.对羧基进行成酯的修饰
B.对羟基进行成酯的修饰
C.对氨基进行成酰胺的修饰
D.对酸性基团进行成盐的修饰
E.对碱性基团进行成盐的修饰
第6题
A.基本结构是7-氨基头孢烷酸
B.是由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的
C.其β-内酰胺环分子内张力较小
D.氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中氮原子的未共用电子对形成共轭
E.结构比青霉素稳定
第7题
第8题
A.与PEP结构类似,竞争抑制PEP-UDP-N-乙酰葡萄糖胺转移酶活性。
B.与肽聚糖单体五肽尾末端D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构类似物,竞争抑制转肽酶活性。
C.与D-丙氨酸-D-丙氨酸结构类似,抑制丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸-D-丙氨酸合成酶。
D.与细菌萜醇结合,抑制载体的再生。
E.与N-乙酰胞壁酸五肽焦磷酸-十一异戊烯中五肽上的D-丙氨酸-D-丙氨酸末端结合,阻止肽聚糖亚单位移动到肽聚糖生长点。
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